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Antagonistes des récepteurs minéralocorticoïdes (ARM), bloqueurs de l'aldostérone

Résultats de recherche

Antagonistes des récepteurs minéralocorticoïdes (ARM), bloqueurs de l'aldostérone

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Mécanisme d'action

Inhibition des récepteurs minéralocorticoïdes (= récepteurs de l'aldostérone) dans les reins.

  • Spironolactone : non sélectif, inhibe également les récepteurs des androgènes (provoquant une gynécomastie chez l'homme) et les récepteurs de la progestérone (provoquant des ménométrorragies chez la femme)
  • Éplérénone : inhibition hautement sélective des récepteurs minéralocorticoïdes (afin d'éviter l'apparition de gynécomastie ou de troubles menstruels).

Effets bénéfiques attendus dans l'insuffisance cardiaque

  • Réduction de la réabsorption du sodium et de l'eau dans les reins : augmentation de l'excrétion du sodium et de la diurèse.
  • Réduction de l'excrétion de potassium (diurétique « épargneur de potassium ») : prévention de l'hypokaliémie lors d'un traitement par d'autres diurétiques.
  • Réduction de l'activité sympathique.
  • Réduction de l'hypertrophie des myocytes et de la fibrose du myocarde.

Des effets prouvés

Essais : RALES, EMPHASIS-HF, EPHESUS

  • Réduction de la mortalité toutes causes confondues et cardiovasculaire
  • Réduction des hospitalisations pour insuffisance cardiaque
  • Réduction des symptômes et meilleure qualité de vie
  • Réduction de la mort subite

Indications

Envisagez toujours une insuffisance cardiaque avec une FEVG ≤ 40 % et envisagez-la fortement si une FEVG ≤ 50 %, sauf contre-indication ou intolérance.

Utilisation pratique

  • Commencez à 12,5 ou 25 mg par jour – augmentez jusqu'à 25 mg par jour, éventuellement jusqu'à 50 mg par jour.
  • Vérifiez toujours la fonction rénale et le potassium 2 à 4 semaines après le début ou après une augmentation de dose.
  • Si potassium > 6 mmol/l :
    • Éliminez la pseudohyperkaliémie.
    • En cas de symptômes ou d'éventuelle hyperkaliémie réelle : arrêter l'ARM et consulter le cardiologue et/ou néphrologue traitant.
    • Lire : hyperkaliémie.
  • Ajustements posologiques :

Contre-indications

  • Hyperkaliémie, sauf correction avec un liant potassique et un DFG > 20-30 ml/min.
  • DFGe <20 ml/min.

Points d'attention

  • Risque accru d' insuffisance rénale et d'hyperkaliémie. Voir au-dessus.
  • La spironolactone peut provoquer une gynécomastie bilatérale et douloureuse . Dans ce cas, le passage à l'Eplérénone peut être effectué en consultation avec le cardiologue traitant, si les critères de remboursement sont remplis.

    Critères de remboursement de l'éplérénone en Belgique :
    L'éplérénone n'est remboursée que chez les hommes présentant une gynécomastie antérieurement invalidante due à la spironolactone et également :
    • HFrEF avec LVEF ≤ 40 % après un infarctus du myocarde récent.
    • HFrEF avec LVEF ≤ 30 %.

Effets secondaires spécifiques possibles

  • Hypotension
  • Insuffisance rénale
  • Hyperkaliémie

Avec la spironolactone (PAS avec l'éplérénone) :

  • Dysfonction sexuelle : impuissance (chez l'homme), ménométrorragie (chez la femme)
  • Gynécomastie : bilatérale, parfois douloureuse (chez l'homme)
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